当病人没有心脏病第一次被诊断为血液胆固醇升高时，医生通常会开出饮食、运动和治疗的处方减肥降低水平。国家胆固醇教育计划指南建议，在诉诸药物治疗之前，至少要进行六个月的减少饮食饱和脂肪和胆固醇的计划，同时进行体育活动和控制体重。通常情况下，医生会开出步骤I/步骤II饮食来降低膳食脂肪，尤其是饱和脂肪。许多患者对这种饮食反应良好，最终充分降低了血液胆固醇水平。研究数据证实了这些好处。例如，1998年哥伦比亚大学的一项研究调查了103名不同年龄和种族背景的男性和女性患者，发现减少饮食饱和脂肪直接影响血液胆固醇。

研究表明，饱和脂肪每下降1%，身体健康就会降低1%低密度脂蛋白在病人。

但有时仅靠饮食和运动不足以将胆固醇降低到目标水平。也许病人有遗传倾向高胆固醇．在这种情况下，医生通常会开药。美国国家胆固醇教育计划估计，多达900万美国人接受某种形式的降胆固醇药物治疗。最著名的降胆固醇药物是他汀类药物，这是一系列强有力的治疗药物，包括美伐他汀(洛伐他汀)、莱诗可(氟伐他汀)、普拉伐他汀(普伐他汀)、佐科尔(辛伐他汀)、贝col(宫颈伐他汀)和立普妥(阿托伐他汀)。许多医生说他汀类药物已经彻底改变了病人的护理。

约翰霍普金斯大学医学院医学助理教授Redonda Miller医学博士说:“这些药物对胆固醇治疗有着奇妙的影响。”“它们都能降低胆固醇水平，但副作用很小。”

1998年发表在医学杂志《循环》上的一项研究表明，他汀类药物可以显著降低死于癌症的风险心脏病．研究发现，胆固醇每降低10个百分点，死于心脏病的风险就会降低心脏病下降了15%。

到目前为止，只有三种药物——美伐克，辛伐他汀(辛伐他汀)和普拉瓦酚已经在长期对照试验中进行了研究。“根据现有证据，[他汀类药物都具有相似的安全性，并且对适当选择的患者有效降低胆固醇，”FDA的Orloff说。“药物之间的区别主要在于它们降低胆固醇的绝对能力——也就是说，在批准的最高日剂量下。”

1994年完成的一项具有里程碑意义的研究，斯堪的纳维亚辛伐他汀生存研究(4S)显示，辛伐他汀的死亡率降低了42%心脏病在五年内，冠状动脉患者的各种原因的死亡率下降了30%心脏病的高低密度脂蛋白水平降低了辛伐他汀(辛伐他汀)．1995年报告的苏格兰西部研究也揭示了降低血压的类似好处低密度脂蛋白没有普拉伐醇的患者心脏病．1996年报道的胆固醇和复发性事件(CARE)研究表明，降低低密度脂蛋白在有心脏病发作史的患者中，普拉瓦醇的水平可以减少心脏病发作和死亡，但与一般人群的胆固醇水平相对平均。这项研究表明，普拉沃科尔治疗不仅减少了死亡心脏病也是一群死于各种原因的人心脏病胆固醇水平正常的患者。

1997年的一项研究，空军/德克萨斯州冠状动脉粥样硬化预防研究表明，Mevacor有助于预防胆固醇水平平均但高密度脂蛋白低于平均水平的男性和女性首次心脏病发作或不稳定心绞痛。

他汀类药物通过干扰肝脏产生胆固醇的机制和增加肝脏从循环血液中清除胆固醇的能力来发挥作用。他汀类药物可以降低低密度脂蛋白胆固醇根据药物和剂量的不同，可能会降低60%。

心脏病患者诺伯特·霍夫曼，65岁，明尼苏达州诺斯菲尔德。，saw what he calls “a dramatic drop” in cholesterol levels after taking辛伐他汀(辛伐他汀)三个月。例如，他的总胆固醇从270毫克/分升上升到145毫克/分升低密度脂蛋白从182到82毫克/分升

但患者对药物的反应不同。有些患者服用一种药物的副作用可能比另一种药物要少。“我有胃痉挛等问题辛伐他汀(辛伐他汀)50岁的俄克拉荷马州病人林登·吉尔伯特说。他的医生最终让他改用立普妥(阿托伐他汀)，他认为这使他的总胆固醇从230毫克/分升降低到150毫克/分升。